Жидкий нитроглицерин применение

Нитроглицерин: описание препарата, свойства и фармакокинетика

Жидкий нитроглицерин применение

Нитроглицерин по своей сути — это опасное вещество, обладающее сильной разрушительной силой. Но если взять минимальные дозы нитроглицерина, то он становится эффективным лечебным средством от разных заболеваний и состояний.

Нитроглицерин чаще всего применяют в качестве купирующего средства при стенокардии, болях в грудной клетке.

В качестве средства, которое эффективно предотвращает развитие приступа стенокардии, который способен развиться на фоне нестандартной и высокой физической или эмоциональной нагрузки, которые часто провоцируют такое негативное состояние.

К примеру, людям, страдающим данным недугом, можно принять таблетку Нитроглицерина перед тем, как пешком подниматься по лестнице или перед выходом на улицу, когда сильно низкие температуры воздуха.

Кроме того, что Нитроглицерин способен останавливать приступы стенокардии, препарат эффективно воздействует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, а также — на выводящие пути, сфинктер желчного пузыря.

Фармакологическое действие лекарства заключается в его способности увеличивать количество свободного радикала оксида азота, который необходим для активации гуанилатциклазы.

Также средство способно расширять венозные сосуды, что помогает уменьшить венозный возврат крови к сердцу, который может привести к перегрузке органа.

Такое действие помогает избежать увеличения потребности кислорода миокардом, понижает венозное давление центральное, снижает и артериальное давление, помогает снизить сопротивление коронарных артерий. На фоне приема препарата улучшается качество сердечного кровотока.

Современный препарат выпускают в самых разных формах: подъязычная таблетка или капсула, аэрозоль, раствор для инъекций.

Вы можете выбирать спрей или капсулы, пленку на десны, чтобы быстро купировать приступ стенокардии при высоком давлении, физической или эмоциональной нагрузке.

В условиях стационара медицина применяет капельницы с нитроглицерином, а в домашних условиях, можно использовать лекарственный пластырь или таблетки под язык.

Для того чтобы получить наиболее положительные терапевтические эффекты, Нитроглицерин следует принимать согласно инструкции, указанной на упаковке.

Такое средство, как Нитроглицерин, является качественным препаратом, благодаря которому можно быстро купировать приступ стенокардии.

Если боль в сердце ощущается в период сильного эмоционального напряжения или высокой физической нагрузки и проходит в течение нескольких минут, когда вы успокаиваетесь, то врачи рекомендуют по половине таблетки Нитроглицерина под язык. Если вы принимаете капсулы — тогда 1 капсулу.

Слизистая оболочка рта быстро растворяет препарат, и он оперативно попадает в кровь. Поэтому у препарата столь быстрый терапевтический эффект. Максимальный пик эффекта, достигается уже в течение 1-1,5 минут после приема лекарства, а средний период действия, составляет около 25 минут.

Прежде чем применять таблетки и капсулы, рекомендуется принять сидячее положение, так как вполне возможен приступ головокружения. Очень редко, но бывают и потери сознания. Людям в пожилом возрасте Нитроглицерин лучше применять в положении лежа.

В том случае, когда боли в сердце проявляют себя, когда вы находитесь в состоянии покоя, под язык кладут половину таблетки Нитроглицерина или целую таблетку.

В том случае, когда препарат не подействовал в течение пары минут, следует принять еще одну дозу лекарства. Максимально разрешенная доза — не более 3 таблеток Нитроглицерина.

Если приступ никак не получается купировать, тогда рекомендуется обращаться к врачам и вызывать скорую помощь.

Классический вариант препарата — это таблетки, в которых содержится активное вещество — нитроглицерин, в количестве 0.5 мг. Штрих на таблетке помогает аккуратно и точно отломить половину для приема минимальной дозы.

Современный вариант — это спрей, который выпускается во флаконах по 10 мл, что составляет около 200 доз.

Спрей применяется в положении сидя, и вещество наносят под или на язык одним нажатием на дозатор, после чего закрывают рот на несколько секунд.

В том случае, если приступ не купируется, через 5 минут можно сделать повторное нажатие. Максимально разрешенная доза нитроглицерин спрея — не более 3 доз с интервалами в 5 минут.

Нитроглицерин в ампулах применяется в тяжелых случаях, когда таблетки, капсулы и спреи не могут справиться с приступом стенокардии. Также, препарат в ампулах применяется при инфаркте миокарда, тяжелой форме стенокардии, при отеке легких, при управляемой артериальной гипертензии.

У препарата Нитроглицерин показания к применению четко описаны в инструкции, и вы всегда должны их соблюдать.

Препарат применяют при стенокардии на разной степени тяжести приступа.

Также рекомендовано использовать средство при острой ишемической болезни, нестабильной стенокардии, ассоциации с инфарктом.

Используется Нитроглицерин и при отеках легких, недостаточности сердечной и легочной, артериальной гипертензии, в процессе операционного вмешательства. Этот лекарственный препарат помогает быстро купировать приступы ми снимать боли.

Помимо того, что Нитроглицерин показания к применению имеет четко сформулированные в инструкции, вы должны ознакомиться и с противопоказаниями, при которых нельзя применять лекарство:

  • состояние коллапса и шока;
  • детский возраст до 18 лет;
  • при тяжелой форме артериальной гипертензии;
  • вместе с препаратами группы ингибиторов;
  • при кардиологическом шоке;
  • при приступе стенокардии, которая была вызвана гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
  • остром инфаркте миокарда;
  • конструктивном перикардите;
  • при высоком внутричерепном давлении;
  • при индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

Если вы неправильно принимали Нитроглицерин и нарушили показания к применению, превысили допустимую дозу средства, возможно развитие побочных эффектов со стороны внутренних органов и общего состояния организма. У вас может появиться головокружение, сильный приступ головной боли, понижение артериального давления, появление жара. Иногда доходит до потери сознания.

Бывает развитие тошноты и рвоты, тревожности, потери концентрации. В редких случаях могут появиться и аллергические кожные реакции, ощущение жжения под языком.

При превышении рекомендованной и разрешенной дозы происходит передозировка, при которой развиваются побочные симптомы.

Превышение дозы вызывает головокружение, головную боль, тахикардию, рвоту и расстройство желудочно-кишечного тракта, появление сонливости, покраснение кожных покровов. Показания к применению четко указывают, что Нитроглицерин следует принимать в строго ограниченных дозах. Если вы превысили допустимое количество лекарства, следует принимать витамин С, сделать переливание крови, гемодиализ.

Нитроглицерин в ампулах является современной формой препарата и назначается при остром инфаркте миокарда, тяжелой форме стенокардии, при отеке легких, артериальной гипертензии. Нитроглицерин в ампулах используется в стационарных условиях, индивидуально подбирается терапия и доза вводимого лекарства.

Препарат в ампулах не вводится людям с тяжелой анемией, черепно-мозговой травмой, токсическим отеком легких, кровоизлиянии в головной мозг, при детском возрасте до 18 лет.

Очень осторожно Нитроглицерин в ампулах применяется для терапии людей, страдающих сахарным диабетом, атеросклерозом, с нарушениями функции левого желудочка сердца.

Также врач может назначить применение препарата в жидком виде и введение его внутривенно беременным. Но это возможно только в том случае, если доктор смог точно определить все риски для здоровья матери и плода и он уверен, что Нитроглицерин с раствором в ампулах, не повредит и не вызовет никаких осложнений и патологий у плода.

В период лактации, не стоит принимать лекарство, т.к. его вещества (нитрат) способны проникать в грудное молоко, хотя пока еще и не определен точный объем препарата, который попадает в молоко.

Нитроглицерин дозируется индивидуально, и врач подбирает лекарство в ампулах строго для каждого клинического случая и особенностей заболевания пациента.

Жидкий нитроглицерин в форме спрея рекомендован в качестве профилактического средства, лекарства, которое предотвращает развитие осложнений стенокардии. Когда начинается приступ стенокардии, следует принять положение сидя, и нажать на дозатор, выпуская струю препарата на или под язык и задержать дыхание на несколько секунд. После того, как средство будет применено, нужно закрыть рот.

Можно использовать жидкий Нитроглицерин несколько раз с перерывами в 5 минут. Максимальное количество препарата — 3 дозы. Если в течение 15 минут после 3 доз нет заметного улучшения состояния, следует вызывать скорую помощь и обращаться к врачам.

Спрей нельзя вдыхать через нос, когда вы используете Нитроглицерин в спрее первый раз, следует баллончик хорошо встряхнуть, чтобы жидкий состав тщательно перемешался и 1-2 раза просто нажать на дозатор и выпустить поток вещества в окружающее пространство. Это позволит дозатору заполниться препаратом и нажатие на него в терапевтических целях, позволит получить необходимый объем лекарства.

Помимо того, что в продаже есть Нитроглицерин в таблетках, капсулах и жидкий, сегодня вы также можете приобрести и пленки на десны.

Данная форма лекарства помогает также быстро, как и прочие формы, купировать приступ стенокардии. Данная форма средства отпускается в аптеках только по рецепту врача. В 1 пленке содержится от 1 до 2 мг нитроглицерина.

Обычно, 1 пленку наклеивают на верхнюю десну сразу после того, как начинают развиваться болевые ощущения в сердце и прижимают ее пальцами в течение нескольких секунд, пока она полностью не растворится в ротовой полости. Если есть необходимость ускорить процесс рассасывания пленки, вы можете ее несколько раз лизнуть языком, но не сдвигать ее с места.

Когда боль проходит, остатки пленки можно вынуть изо рта до следующего раза, когда она потребуется.

В том случае, если одна пленка не помогла и боль продолжает вас беспокоить, через 5 минут после полного рассасывания первой, можно использовать еще одну.

При применении пленок нитроглицерина, допустимое количество составляет 2 штуки. Если боль не проходит, обращайтесь к врачу.

Нитроглицерин при беременности могут назначать с очень большой осторожностью, так как есть риск того, что средство может вызывать патологические изменения в развитии плода в утробе матери. Врач должен тщательно изучить все имеющиеся данные и те риски, которые возникнут при приеме нитроглицерина в период беременности и только после этого, он назначит или нет препарат.

При кормлении грудным молоком также не рекомендуется использовать Нитроглицерин, как и при беременности. Его вещества способны проникать в молоко и далее — попадать в организм младенца. Сегодня пока еще точно не определено количество нитратов, которые попадают в молоко, не выявлены все патологии, которые могут возникнуть у ребенка, поэтому препарат не стоит использовать.

Если его прием обоснован, тогда вскармливание ребенка грудным молоком прекращается.

Также как и Нитроглицерин, так и его аналоги, при беременности не используются или назначаются после оценки всех рисков и последствий для здоровья ребенка. Для купирования болей при приступе стенокардии при беременности и в период лактации следует подбирать иной препарат, а не Нитроглицерин, который не вызовет никаких побочных эффектов и осложнений.

Лекарственное взаимодействие препарата с прочими средствами, бывает разным. К примеру, если принимается ацетилсалициловая кислота, то ее вещества усиливают действие нитроглицерина, что вызывает головные боли.

При одновременном приеме нитроглицерина и гистамина, действие последнего уменьшается.

Если происходит одновременный прием нитроглицерина с антихолинергических средств, тогда возможно появление сухости слизистых оболочек рта.

Современная фармакологическая отрасль производит массу аналогов препарата Нитроглицерин:

  • Нитронг Форте предназначены для купирования приступов стенокардии, желудочковой недостаточности, остром инфаркте миокарда, в качестве профилактического средства при выше перечисленных диагнозах. Препарат выпускают в разных формах — в таблетках, растворе для внутривенного введения, пленках на десны, в виде спрея. Разнообразие таких форм препарата, позволит больным выбирать наиболее удобные методики приема лекарства.
  • Сустонит — эффективный препарат, выпускаемый в виде таблеток. Предназначен для терапии при хронической сердечной недостаточности, купирования приступов стенокардии, для профилактики приступов, для комплексной терапии инфарктов. Средство обладает отличной всасываемостью и оперативным действием, качественно снимает болевые ощущения.
  • Нитрогранулонг — эффективное лекарство, показано для терапии инфаркта, купирования приступов стенокардии, предотвращения их развития. Используется также в качестве профилактического средства, восстановительного лекарства после перенесенного инфаркта.

Стоимость Нитроглицерина и его аналогов бывает разной, но всегда доступной — от 50 до 600 рублей.

На сегодняшний момент Нитроглицерин является одним из самых широко применяемых лекарственных средств при сердечных заболеваниях, так как при соблюдении всех рекомендаций по приему, он не вызывает никаких побочных эффектов, обладает очень эффективным, и главное быстрым действием, что очень важно людям, которые страдают сердечными заболеваниями, ведущими к тяжелым последствиям и летальным исходам.

Важный плюс препарата в том, что его можно применять при подозрении на приступ стенокардии и в том случае, когда вы знаете о том, что вполне возможен приступ. К примеру — его можно принять перед тем, как будете подниматься по высокой лестнице или вас ожидают новости, из-за которых возможно изменение эмоционального состояния, которое может привести к стенокардии.

Источник: https://med88.ru/kardiologija/lekarstva/nitroglicerin/

НИТРОГЛИЦЕРИН

Жидкий нитроглицерин применение

Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Спрей подъязычный дозированный в виде бесцветной прозрачной жидкости.

1 доза
нитроглицерин400 мкг

Вспомогательные вещества: этанол 95% до 40 мг (в виде 1% раствора).

10 мл (200 доз) – флаконы (1) с механическим дозирующим насосом – пачки картонные.
10 мл (200 доз) – баллоны (1) с механическим дозирующим насосом – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Нитроглицерин – органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием. Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальньгм релаксирующим фактором.

Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление.

Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде.

Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.

Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также их сфинктеров.

Действие Нитроглицерина при сублингвальном применении начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1.5 минут и длится примерно 30 минут.

Фармакокинетика

Нитроглицерин спрей быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность составляет 100 % при сублингвальном приеме, так как исключается «первичная» печеночная деградация препарата. Cmax в плазме крови достигается через 4 минуты.

Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит – глицерин. Выводится почками в виде метаболитов.

Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык T1/2 из плазмы крови составляет 2.5-4.4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов.

Основной путь выведения нитроглицерина – экстракция метаболитов с мочой; менее 1% дозы выделяется в неизменном виде.

Показания

  • стенокардия (купирование и профилактика приступов, в том числе перед физической нагрузкой).

Противопоказания

  • коллапс;
  • шок;
  • возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных);
  • одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы пятого типа ФДЭ-5 (в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила и других ингибиторов ФДЭ-5);
  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.);
  • кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления);
  • стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
  • констриктивный перикардит;
  • тампонада перикарда;
  • острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка;
  • тяжелый стеноз аортального и/или митрального клапана, первичная легочная гипертензия (поскольку гиперемия недостаточно вентилируемых альвеолярных зон может привести к гипоксии);
  • любое состояние, связанное с повышением внутричерепного давления;
  • повышенная чувствительность к нитратам.

Дозировка

Препарат рекомендуется применять по назначению врача во избежание осложнений. При первых признаках приступа стенокардии, в зависимости от тяжести, ввести Нитроглицерин следующим образом: желательно в положении «сидя» 0.4-0.

8 мг (1-2 дозы) путем нажатия на дозирующий клапан наносят на или под язык, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого закрыть рот на несколько секунд. При необходимости – повторное введение, но не более 1.

2 мг (3 дозы) в течение 15 минут.

При необходимости для купирования приступа стенокардии применяют повторно с 5-минутними интервалами.

Если после приема трех отмеренных доз в течение 15 минут облегчения не наступило, необходима консультация врача.

С профилактической целью вводится 1 доза за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.

Перед употреблением упаковку не встряхивать, держать при распылении вертикально, прямо перед собой. После каждого распыления рот закрывать, сразу не глотать.

Высшая разовая доза: 3 дозы.

Каждое нажатие на дозирующий клапан выпускает одну дозу (0.4 мг нитроглицерина) в виде спрея из баллона. Ни в коем случае не вдыхать спрей.

Перед первым применением баллона следует заполнить дозирующий насос путем удаления защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления спрея.

После длительного неиспользования баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) – ортостатический коллапс, цианоз, из-за выраженного снижения артериального давления препарат может усиливать симптомы стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты). Иногда наблюдается коллапс с брадиаритмией и потерей сознания.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, редко – тошнота, рвота, абдоминальная боль.

Со стороны центральной нервной системы: слабость, редко – тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит.

Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.

Прочие: редко – нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

Передозировка

Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.

Лечение: В легких случаях – перевод пациента в положение «лежа» с приподнятыми ногами. При тяжелых появлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови, норэпинефрин и/или допамин). Применение эпинефрина противопоказано.

При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:

1.Витамин С – 1 г в виде натриевой соли внутрь или внутривенно.

2.Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

Лекарственное взаимодействие

Другие вазодилататоры и гипотензивные средства (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноамиооксидазы (МАО), ингибиторы фосфодиэстеразы пятого типа (в том числе силденафил и другие ингибиторы ФДЭ-5), прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект Нитроглицерина.

Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина, нитроглицерин повышает концентрацию дигидроэрготамина в сыворотке крови, тем самым усиливая его действие.

Прием ацетилсалициловой кислоты повышает уровень нитроглицерина в крови и усиливает его действие.

Нитроглицерин спрей усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.

Указание особенностей действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене: Нет сведений.

Особые указания

Применять с осторожностью при ортостатической гипотензии, геморрагическом инсульте, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, тиреотоксикозе, злоупотреблении алкоголем, эпилепсии, черепно-мозговой травме, закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), мигрени, тяжелой анемии.

Особое внимание и наблюдение требуется при терапии пациентов, склонных к развитию ортостатической гипотензии, а также при наличии повышенного внутричерепного давления. Чувствительность к нитратам у разных пациентов может сильно варьировать, что следует учитывать при выборе дозировки. Увеличение дозы может вызвать толерантность к препарату (привыкание).

Препарат содержит алкоголь, что важно для пациентов с нарушениями функции печени, злоупотреблении алкоголем, эпилепсией, черепно-мозговой травмой и другими заболеваниями центральной нервной системы, а также беременным женщинам и детям. Нитроглицерин может усиливать эффекты других препаратов.

Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.

Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение Нитроглицерина при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводится под строгим медицинским наблюдением.

Выделение нитроглицерина в грудное молоко не установлено.

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям до 18 лет.

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С, вдали от огня. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Описание препарата НИТРОГЛИЦЕРИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/nitrolycerin/

Нитроглицерин концентрат : инструкция по применению

Жидкий нитроглицерин применение

Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия, ощущение жара, гиперемия, головная боль, ускоренное сердцебиение, синкопе. Повышение внутричерепного давления, которое может привести к спутанности сознания и неврологическим расстройствам. Передозировка в течение нескольких часов может привести к интоксикации этанолом.

Лечение. Чрезмерную артериальную гипотензию можно устранить путем снижения скорости инфузии препарата или прекращения его введения. При тяжелой артериальной гипотензии больного следует положить в горизонтальное положение с опущенным головным краем кровати.

В тяжелых случаях назначают плазмозаменители, допамин. Гипоксия, вызванная метгемоглобинемией, может повлечь цианоз, метаболический ацидоз, кому, судороги, сосудистый коллапс. При метгемоглобинемии внутривенно вводят раствор метиленового синего (1-2 мг/кг массы тела).

Применение в период беременности или кормления грудью

Информация о применении препарата в период беременности ограничена, поэтому его не рекомендуется применять беременным.

Побочные реакции, наблюдающиеся у младенца, которого кормит принимающая препарат женщина, маловероятны и слабо выражены. В период лечения кормление грудью следует прекратить.

В случае необходимости применения препарата по жизненным показаниям следует сопоставить соотношение польза/риск.

Дети

Опыт применения детям ограничен.

Особенности применения

Необходимо с осторожностью, сопоставляя риск и пользу, применять препарат при анемии, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, метгемоглобинредуктазы, аортальном или митральном стенозе, «легочном сердце», тяжелых нарушениях функции печени, почек, гипотиреозе, гипотермии, недостаточном питании.

Возможно развитие толерантности к нитроглицерину, а также перекрестной толерантности к другим нитратам.

Нитроглицерин, концентрат для раствора для инфузий, 10 мг/мл, содержит в качестве вспомогательного вещества 750 мг/мл этанола.

При максимальной скорости инфузии нитроглицерина (400 мкг/мин) поступление этанола составляет приблизительно 1,8 г/ч, что в 3-5 раз превышает скорость его элиминации у здоровых взрослых людей..

Нитроглицерин, концентрат для раствора для инфузий, 10 мг/мл, следует применять для лечения детей, беременных женщин и пациентов, больных эпилепсией, пациентов с нарушением функции печени – только по жизненным показаниям. В этих случаях рекомендуется применять наименьшую эффективную дозу.

Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Препарат применяют в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами (ингибиторами АПФ, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками, β-адреноблокаторами), трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанол-содержащими препаратами, прокаинамидом, хинидином, новокаинамидом усиливается гипотензивное действие нитроглицерина.

Совместное применение нитроглицерина с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил), которые используются для лечения нарушений эрекции или легочной гипертензии, строго противопоказано из-за риска развития тяжелой гипотензии. Применение нитроглицерина возможно не ранее чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих силденафил и варденафил, не ранее чем через 48 часов после приема препаратов, содержащих тадалафил.

Противопоказано совместное применение нитратов со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом.

Атропин и другие препараты, оказывающие М-холинолитические действие (этазицин, этмозин), могут уменьшить эффект нитроглицерина в результате снижения его биодоступности.

Сочетание с дигидроэрготамином может привести к повышению биодоступности последнего, увеличивая риск коронарного спазма.

При совместном применении с нитроглицерином возможно снижение антикоагулянтного эффекта гепарина.

Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени.

Вероятность развития толерантности возрастает при использовании в сочетании с другими препаратами из группы нитратов.

Применение донаторов сульфгидрильних групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) способствует восстановлению сниженной чувствительности к нитроглицерину.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Нитроглицерин – антиангинальный препарат группы периферических вазодилататоров с преимущественным действием на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота (NO) в гладкой мускулатуре сосудов.

Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток в стенках сосудов. Под влиянием нитроглицерина артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены.

Антиангинальное действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов).

Способствует распределению коронарного кровотока в ишемизированных областях миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда, главным образом за счет уменьшения преднагрузки.

Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика. Эффект наблюдается через 1-2 минуты с начала инфузии глицерилтринитрата и длится 3-5 минут.

Объем распределения глицерилтринитрата – 3,3 ±1,2 л/кг. При концентрации в сыворотке 50-500 мкг/л 60 % нитроглицерина связывается с протеинами плазмы крови.

Метаболизм нитроглицерина осуществляется преимущественно в печени под влиянием глутатионзависимой редуктазы. Кроме того, в сыворотке крови проходит спонтанный гидролиз и неорганическое расщепление нитроглицерина.

Метаболиты преимущественно водорастворимые, частично или полностью освобождены от азота, в дальнейшем метаболизируются до глюкуронидов и экскретируются с мочой или желчью. Энтерогепатическая рециркуляция не наблюдается.

Фармакокинетика нитроглицерина сложная и зависит от индивидуальных особенностей пациентов.

Колебания обусловлены, например, первичным метаболизмом при прохождении через печень, большим объемом распределения, концентрацией в стенках сосудов, значительным различием концентраций в артериях и венах, гидролизом в сыворотке крови и непостоянной концентрацией в плазме крови. Плазматический клиренс нитроглицерина при продолжительной инфузии составляет 230 ± 9 мл/мин/кг.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства

Прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость.

Несовместимость

Применяют только перечисленные в разделе «Способ применения и дозы» растворители. Не следует вводить в одной емкости с другими лекарственными средствами.

Источник: https://apteka.103.by/nitroglitcerin-instruktsiya/

Нитроглицерин (Nitroglycerin)

Жидкий нитроглицерин применение
НитроглицеринNitroglycerinum (род. Nitroglycerini)

1,2,3-Пропантриола тринитрат

C3H5N3O9

  • Нитраты и нитратоподобные средства

55-63-0

Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворима в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.

Фармакологическое действие – антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее.

Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов.

Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка.

Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД, т.е. постнагрузки.

Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч.

за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости.

Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов.

Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.

У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Значительно уменьшает объем митральной регургитации.

Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ.

Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода.

Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках.

В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин.

При сублингвальном приеме Сmax основных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл) достигается к 120–150 с, Т1/2 нитроглицерина 1–4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3–1,0 л/кг/мин.

При введении в виде аэрозоля в полость рта Сmax метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг Сmax метаболитов (0,1–0,2 нг/мл) достигается через 20–60 мин. Относительная биодоступность 10–15%. T1/2 метаболитов составляет 4 ч.

При в/в введении Т1/2 — 1–3 мин, общий клиренс — 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с−1,9 мин и 3,6–13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.

При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно.

После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) — до 5–6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2–5 мин, а антиангинальный спустя 20–45 мин).

Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15–60 мин и 3–4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5–3 ч и сохраняется до 8–10 ч.

ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.

Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд.

/мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.

Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,

Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).

Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении).

Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты.

Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину.

Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.

Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.

Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин).

Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в.

Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.

В/в, сублингвально, трансдермально, внутрь, суббукально.

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.).

При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии.

При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка.

В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.

Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта.

При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.

Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта.

При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает.

Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков.

Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.

При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора.

Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, пропионата целлюлозы, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_425.htm

СекретЗдоровья
Добавить комментарий